• Препараты для потенции
• Прием вилдегра

Вилдегра - инструкция по применению, показания, дозы

ЛП-003418Вилдегра Силденафилтаблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой Состав на одну таблетку: Дозировка 50 мг: Активное вещество: силденафила цитрат — 70,2400 мг, в пересчёте на силденафил основание — 50,0000 мг. Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 110,0000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 82,5200 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70,2400 мг, повидон — К25 — 14,0000 мг, магния стеарат — 3,0000 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F240012 розовый — 12,0000 мг, поливиниловый спирт — 4,8000 мг, макрогол-4000 — 2,9256 мг, краситель железа оксид красный — 0,0480 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,0264 мг, тальк — 1,7760 мг, титана диоксид — 2,4240 мг. Дозировка 100 мг: Активное вещество: силденафила цитрат — 140,4800 мг, в пересчёте на силденафил основание — 100,0000 мг.

Вилдегра ® Vildegra инструкция по применению

Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 110,0000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 82,5200 мг, повидон — К25 — 14,0000 мг, магния стеарат — 3,0000 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F205024 голубой — 12,0000 мг, поливиниловый спирт — 4,8000 мг, макрогол-4000 — 2,4240 мг, алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым — 0,7476 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,0324 мг, тальк — 1,7760 мг, титана диоксид — 2,2200 мг. Дозировка 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета.

На поперечном разрезе таблетки видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Дозировка 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой темно-голубого цвета. Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор G04BE03Силденафил — мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 но сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

PDF МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ИНСТРУКЦИЯ

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приёма внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25% до 63%).

In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приёма силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М).   Cmax при приёме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 90 мин.  

При приёме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %). Распределение Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приёма силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь).

Вилдегра - вопросы и ответы - инструкция по применению.

Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (T½) составляет около 4 час. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T½ — 3-5 час. После приёма внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов: Пожилые пациенты У пожилых (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет).

Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При лёгкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приёма внутрь 50 мг не изменяется.